မိတ်ဆက်
N-acetyl-serine - aspartic acid - proline - proline -(N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro) ဟုလည်းသိကြသော Gorelatide သည် အဆုံးမရှိသော tetrapeptide၊ နိုက်ထရိုဂျင်အဆုံး acetylation တွင် ကျယ်ကျယ်ပြန့်ပြန့် ဖြန့်ဝေသည်။ ခန္ဓာကိုယ်အတွင်းရှိ တစ်ရှူးများနှင့် ခန္ဓာကိုယ်အရည်အမျိုးမျိုး။ဤ tetrapeptide အား prolyl oligopeptidase (POP) မှ ထုတ်လွှတ်ပြီး အဓိကအားဖြင့် ၎င်း၏ ရှေ့ပြေး thymosin ကြောင့်ဖြစ်သည်။သွေးထဲတွင် အာရုံစူးစိုက်မှုသည် များသောအားဖြင့် nanomole စကေးပေါ်တွင် ဖြစ်သည်။
okinetics
Gorelatide ၏ pharmacokinetic လေ့လာမှုအရ အကြောဆေးထိုးပြီးနောက် Gorelatide သည် 4 ~ 5min သာ သက်တမ်းတစ်ဝက်သာရှိပြီး လျင်မြန်စွာကျဆင်းသွားပါသည်။Gorelatide ကို ယန္တရားနှစ်ခုဖြင့် လူ့ပလာစမာမှ ရှင်းထုတ်ပါသည်။①Angiotensin- converting enzyme (ACE) -guided hydrolysis;②Glomerular filtration ။angiotensin converting enzyme (ACE) ၏ hydrolysis သည် gorelatide metabolism ၏အဓိကလမ်းကြောင်းဖြစ်သည်။
ဇီဝလှုပ်ရှားမှု
Gorelatide သည် ဇီဝကမ္မဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်အမျိုးမျိုးဖြင့် ဘက်စုံသုံး ဇီဝကမ္မဆိုင်ရာ ထိန်းညှိမှုဆိုင်ရာ အချက်တစ်မျိုးဖြစ်သည်။Gorelatide သည် မူလသွေးမွှားပင်မဆဲလ်များကို S အဆင့်သို့ ဝင်ရောက်ခြင်းမှ တားဆီးနိုင်ပြီး G0 အဆင့်တွင် ငုတ်လျှိုးနေစေကာ သွေးဆဲလ်များ၏ လုပ်ဆောင်ချက်ကို ဟန့်တားနိုင်ကြောင်း အစောပိုင်းက ဖော်ပြခဲ့သည်။Gorelatide သည် သွေးကြောများဖွဲ့စည်းခြင်းကို မြှင့်တင်ပေးပြီး ပျက်စီးသွားသော သွေးကြောပေါက်နေသော ပျံ့နှံ့သွားသော အရေပြားတွင် ဒဏ်ရာများကို အရှိန်မြှင့်ပေးခြင်းဖြင့် ပိုးမွှားပေါက်ပွားမှုစွမ်းရည်ကို မြှင့်တင်ပေးနိုင်ကြောင်း နောက်ပိုင်းတွင် တွေ့ရှိခဲ့သည်။Gorelatide သည် MGM မှ လှုံ့ဆော်ပေးသော ရိုးတွင်းခြင်ဆီ ပင်မဆဲလ်များ၏ ကွဲပြားမှုကို ဟန့်တားနိုင်ပြီး ရောင်ရမ်းမှု ဆန့်ကျင်သည့် အခန်းကဏ္ဍမှ ပါဝင်ပါသည်။Gorelatide သည် ဆဲလ်မျိုးစုံပေါက်ပွားမှုကို ဟန့်တားရန် မကြာသေးမီက တွေ့ရှိခဲ့သည်။
အသုံးပြု
polypeptide အော်ဂဲနစ်ပစ္စည်းတစ်ခုအနေဖြင့် Gorelatide ကို ဆေးကုန်ကြမ်းအဖြစ် အသုံးပြုနိုင်သည်။
ပို့စ်အချိန်- ဧပြီလ ၂၆-၂၀၂၃