Integrin သို့မဟုတ် integrin သည် တိရိစ္ဆာန်ဆဲလ်များ တွယ်ကပ်မှုနှင့် အချက်ပြမှုကို ပြေလည်စေသည့် heterodimer transmembrane glycoprotein receptor တစ်ခုဖြစ်သည်။စသည်ဖြင့် ဖွဲ့စည်းထားသည်။α နှင့်β လက်အောက်ခံများ၎င်းသည် ဆဲလ်ရွှေ့ပြောင်းခြင်း၊ ဆဲလ်စိမ့်ဝင်မှု၊ ဆဲလ်နှင့် ဆဲလ်အချင်းချင်း အချက်ပြခြင်း၊ ဆဲလ်တွယ်တာမှုနှင့် angiogenesis လုပ်ငန်းစဉ်များအပါအဝင် အမျိုးမျိုးသော ဆဲလ်များကို ပိုမိုကောင်းမွန်အောင်ပြုလုပ်ခြင်းတွင် ပါဝင်ပါသည်။အင်တီဂရင်αvβ3 သည် ယခုအခါတွင် ပိုမိုကျယ်ပြန့်စွာ စူးစမ်းလေ့လာနေပြီဖြစ်သည်။အင်တီဂရင်၏အသွင်အပြင်αvβ3 သည် အကျိတ်ရွှေ့ပြောင်းခြင်း၊ angiogenesis၊ ရောင်ရမ်းခြင်းနှင့် အရိုးပွခြင်းတို့နှင့် နီးကပ်စွာဆက်စပ်နေသည်။Integrin သည် neovascularization ၏အကျိတ်တစ်ရှူးများနှင့် endothelial ဆဲလ်အမြှေးပါးများအားလုံးတွင်အလွန်အမင်းဖော်ပြသည်။integrin ၏အသွင်အပြင်သည်အကျိတ်ရွှေ့ပြောင်းခြင်းနှင့် angiogenesis တို့နှင့်နီးကပ်စွာဆက်စပ်နေသည်။မကြာသေးမီနှစ်များအတွင်း၊ သိပ္ပံနည်းကျလေ့လာမှုများက integrin receptors များအတွက် ဆန့်ကျင်ဘက်ဖြစ်သော peptides ဖြစ်သည့် RGD peptide နှင့် သီးသန့်ချိတ်ဆက်နိုင်သော integrin 11 ခုရှိကြောင်း ပြသခဲ့သည်။
RGD peptide ကို linear RGD peptide နှင့် RGD cyclic peptide ဟူ၍ ခွဲခြားထားသည်။linear RGD peptide နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက RGD cyclic peptide သည် ပိုမိုအားကောင်းသော receptor နှင့် လိုက်ဖက်ညီသော receptor ၏တိကျမှုရှိသည်။အောက်ပါတို့သည် RGD cyclic peptide ၏ဘုံအမျိုးအစားများနှင့်ပေါင်းစပ်နည်းများဖြစ်သည်။
အဖြစ်များသော RGD cyclic peptides အမျိုးအစားများ
1. Disulfide နှောင်ကြိုးများဖြင့် ဖွဲ့စည်းထားသော RGD ဆင့်ကဲများပါရှိသော လည်ပတ်နေသော peptides
2. amide နှောင်ကြိုးများဖြင့် ဖွဲ့စည်းထားသော RGD ဆင့်ကဲပါရှိသော သံသရာပပိုက်များ
RGD cyclic peptide ၏ပေါင်းစပ်မှု။
အသုံးဝင်ပုံမော်ဒယ်သည် အစိုင်အခဲအဆင့် polypeptide ပေါင်းစပ်မှုနည်းပညာနယ်ပယ်ရှိ RGD cyclic peptide ပေါင်းစပ်မှုလုပ်ငန်းစဉ်နှင့် ဆက်စပ်သည်။နည်းလမ်းသစ်သည် 2-chloro-triphenylmethyl chloride resin ကို လိုအပ်သော သယ်ဆောင်သူအဖြစ် ရွေးချယ်ရန်၊ ပထမအခြမ်းကွင်းဆက် carboxyl အုပ်စုကို D aspartic acid အမိုင်နိုအက်ဆစ်၏ အထူးကာကွယ်သည့်အုပ်စုဖြင့် ချိတ်ဆက်ပြီး၊ ထို့နောက် RGD sequence peptide ၏ linear peptide ကို resin နှင့် ချိတ်ဆက်ပါ။ နှင့် piperidine မပါဘဲ အကာအကွယ်အုပ်စု FMOC ကို ဖယ်ရှားရန် နောက်ဆုံးအမိုင်နိုအက်ဆစ်။သတ်မှတ်ထားသော ဓာတ်ကူပစ္စည်းအား အစေးမှ ပထမ D aspartic acid ၏ ဘေးထွက်ကွင်းဆက် carboxyl အကာအကွယ်အုပ်စုကို ဖယ်ရှားရန် ပေါင်းထည့်ထားပြီး၊ ထို့နောက်တွင် အမိုင်နိုအက်ဆစ်၏ အဆုံးအမိုင်နိုအက်ဆစ်၏ FMOC အုပ်စုကို ဖယ်ရှားရန်အတွက် piperidine ပေါင်းထည့်ခြင်း၊ cyclic peptide ကိုထုတ်လုပ်ရန် အစေးမှ တိုက်ရိုက်ထုတ်လွှတ်သော ကာဘောက်စ်အုပ်စုနှင့် အမိုင်နိုအုပ်စုတို့ကို ရေဓာတ်ခန်းခြောက်စေရန်နှင့် ပေါင်းစည်းရန်။နောက်ဆုံးတွင်၊ cyclic peptide ကို ဖြတ်တောက်သည့်အဖြေဖြင့် အစေးမှ တိုက်ရိုက်ဖြတ်သည်။
ပို့စ်အချိန်- ဧပြီ ၂၄-၂၀၂၃